注射用萘夫西林钠

国药准字H20153082

成份  本品主要成份为萘夫西林钠，化学名称为：（2S，5R）-3，3-=甲基-6-（2-乙氧基-1-萘基）-7-氧化-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐一水合物。
        其结构式为：
           
        分子式：C21H21O5N2SNa·H2O
        分子量：454.49

性状   本品为白色或微带黄色的结晶粉末。

规格   1g/支（以萘夫西林计）

适应症  本品适用于青霉素耐药的葡萄球菌感染及其它素霉素敏感的细菌。如败血症、心内膜炎、脓胸、肝脓肿、肺炎、骨髓炎等。

用法用量  肌注或静注成人，一般感染，一次2～4g/日；重度感染，4～6g/日；儿童：每日按体重50～100mg/kg，分3～4次；新生儿：一般不主张用于新生儿。

不良反应  本品毒性很低，少数可见皮疹、药物热等过敏反应；偶有呕吐、腹泄等胃肠道反应，但不影响继续治疗；极个别出现转氨酶升高，停药后可消失。

禁忌  有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

注意事项 
         1、应用本品前需详细询问药物过敏史。
         2、对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有青霉素过敏性休克史者约5%～7%可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏。
         3、有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病及肝病患者应慎用本品。

药理毒理
        本品系耐酸耐酶的半合成青霉素，对酸稳定，可口服，亦可肠胃外给药；且对青霉素酶稳定，本品对产生青霉素酶或因其它原因对青霉G耐药的葡萄菌有特效，对溶血性链球菌、草绿色链球菌有特效，对溶血性球菌、草绿色链球菌及肺炎双球菌等革兰氏阳性菌亦具有显著的抑菌和杀菌作用。本品对青霉素敏感及耐药的金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度分别为0.4和0.48ug/ml，对肺炎双球菌、草绿色链球菌、脑膜炎球菌、淋球菌的最低抑菌浓度分别为0.02、0.4、0.8和3.1ug/ml。

药代动力学
        肌肉注射本品0.5克，半小时后血清浓度达高峰，为7.93ug/ml；正常人口服本品1克后，1小时内血药浓度可达高峰，约为14.34ug/ml，口服丙磺舒可使血药浓度提高一倍。本品血清半衰期1.5小时以上。本品组织分布广泛，有效药物浓度集中在胆、肾、肺、心、肠和肝中；以小肠、肝、肾中浓度最高；肌注本品1.5g后，在发炎的膝关节的滑液中可到达治疗浓度；胆汁中维持高浓度，静脉注射后4小时内，剂量的93%出现在胆汁中；本品在肠中有很好的重吸收度。本品主要通过胆汁和尿排泄，肌注和口服本品6小时后，尿中排了给药量的14%和7%，第三天有18-19%由尿中排出，第八天尿中排出的总量分别给药量的21%和19.4%；不论口服和肌注，在12小时内，给药量的10%由粪便中排出，到第八天，粪便中排出的总量约达50%，缓慢的尿排泄和长时间的胆汁排泄可能是本品维持持久有效的杀菌浓度的主要原因。本品血清蛋白结合率较高，但对其抗菌作用影响不大。

包装  抗生素模制瓶，丁基胶塞，塑铝盖。

有效期  2年